卡莫司汀[冷冻 零下20…]

154-93-8

医药级98%

淡黄结晶

500G/铝箔袋

中文名称:      卡莫司汀

中文同义词:   卡氮芥、双氯乙亚硝脲;双氯乙亚硝脲;卡莫司汀;卡氮芥;氯化亚硝脲;氯乙亚硝脲;亚硝基脲氮芥;1,3-双(2-氯乙基)-1-亚硝基脲

英文名称:      Carmustin

英文同义词:   bis(2-chloroethyl)nitrosourea;BICNU;BECENUN;BCNU;CARMUSTIN;CARMUSTINE;BCUN;BCNU, N,NBis(2-chloroethyl)-N-nitrosourea, NSC-409962, Becenun, Bicnu,

CAS号:  154-93-8

分子式:   C5H9Cl2N3O2

分子量:   214.05

EINECS号:   205-838-2

周期非特异性抗肿瘤药       无色或微黄或微黄绿色结晶，或结晶性粉末，无臭。不溶于水，溶于甲醇或乙醇。其水溶液pH4时稳定，其pH7以上溶液迅速分解。

卡莫司汀又称双氯乙亚硝脲、亚硝基脲氮芥、卡氮芥，和洛莫司汀，福莫司汀，司莫司汀都是目前使用最广泛的周期非特异性抗肿瘤药，为亚硝脲类烷化剂，虽具有烷化剂作用，但与一般烷化剂无交叉耐药性，具有脂溶性高、抗瘤谱广、见效快、易透过血脑屏障等特点。在体内分解为两种活性成分，一种具有氨甲酰化活性，一种为烷化剂，能与DNA聚合酶作用，抑制RNA和DNA的合成，对增殖细胞各期都有作用，而对非增殖期细胞不敏感。口服易吸收，静注给药后1小时即进入脑中，6小时后脑中药物浓度为血浆中浓度的60% ～70%，体内分布以肝、胆汁、肾、脾最多。本品半衰期短，不到15分钟。但其代谢产物半衰期长，且仍有抗癌作用，与血浆蛋白结合后缓慢释放，故作用持久，并产生延缓性毒性。本品吸收后在血液中迅速代谢，代谢产物排泄缓慢，48小时后仍有较高的血药浓度。60%以代谢物形式经尿排泄。

常用于治疗原发和继发脑部恶性肿瘤、霍奇金病、脑膜白血病。也可治疗多发性骨髓瘤、淋巴瘤、乳腺癌、恶性淋巴瘤、黑色素瘤、肺癌；与氟尿嘧啶合用可治疗胃癌及直肠癌；与甲氨蝶呤、环磷酰胺合用治疗支气管肺癌。卡莫司汀对头颅部癌和睾丸肿瘤也有效。

用途      该品为广谱抗癌药。对何杰金氏病和急性白血病有较好的疗效，对乳腺癌、肺癌、脑瘤和癌的骨转移等也有一定疗效。小鼠口服LD50为19-25mg/kg，腹腔注射26mg/kg，皮下注射24mg/kg；大鼠口服30-40mg/kg。