埃索美拉唑钠


埃索美拉唑钠
中文名称：埃索美拉唑钠
中文别名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠
英文名称：Esomeprazole sodium英文别名：1H-BENZIMIDAZOLE, 5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-, SODIUM SALT; Esomeprazoleandsalts; 5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt; sodium 5-methoxy-2-{[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}benzimidazol-1-ide; sodium 5-methoxy-2-{(S)-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]sulfinyl}-2,3-dihydrobenzimidazol-1-ide; bis[5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methylsulfinyl]benzimidazol-1-yl]magnesium
CAS号：161796-78-7
EINECS号：-
分子式：C34H36MgN6O6S2
分子量：713.1212
胃食管反流性疾病(GERD)－糜烂性反流性食管炎的治疗－已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗－胃食管反流性疾病(GERD)的症状控制与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌，并且－愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡－防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发。
埃索美拉唑是奥美拉唑的S-旋光异构体, 是全球首个异构体质子泵抑制剂(PPI), 通过特异性抑制胃壁细胞质子泵减少胃酸分泌。 经大量临床实验和药物研究证实 其维持胃内pH4的时间更长, 抑酸效率更高, 疗效优于前两代PPI，个体差异小。 作为新一代PPI, 现已广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。
质子泵抑制剂（PPI）是治疗消化性溃疡、胃食管反流病等酸相关疾病的首选药物。目前临床上常用的PPI有奥美拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5种。奥美拉唑作为第一种PPI药物，其治疗酸相关疾病的疗效得到了一致认可。埃索美拉唑，商品名耐信（Nexium），是奥美拉唑的单一异构体，即（S）-异构体。由于具有代谢优势，埃索美拉唑较奥美拉唑具有更高的生物利用度和更一致的药代动力学，使到达质子泵的药物增加，抑酸效果优于其他PPI。
虽然口服埃索美拉唑能获得良好临床效果，但是在某些患者，如吞咽困难、呕吐、急性上消化道出血及外科大手术恢复期患者，口服成为一种不可行的给药途径时，静脉给药途径就成为必然的选择。因此，注射用埃索美拉唑钠适用于需要使用PPI却无法口服给药的患者。

（1）胃食管反流病 用于治疗反流性食管炎和（或）具有严重反流症状的患者。静脉应用埃索美拉唑可使糜烂性食管炎的治愈率达到80%，当胃食管反流病患者有吞咽困难、呕吐、出血等并发症时，静脉给予埃索美拉唑能迅速有效地抑制胃酸分泌，长时间维持胃内pH4，从而达到良好的治疗效果。
（2）上消化道出血 对于非食管静脉曲张性上消化道出血的处理，通常首先在胃镜下止血， 止血成功后迅速应用药物提高胃内pH至6以上，以促进血小板凝集和防止血栓溶解，预防再出血。目前公认能迅速提高胃内pH6以上，以奥美拉唑80 mg即刻静注，继以8 mgh维持静脉滴注的抑酸效果较为理想。埃索美拉唑的抑酸作用优于奥美拉唑且持续时间更长， 勿庸置疑，其用于治疗急性上消化道出血将更为有效且方便。
（3）应激性溃疡 胃内pH改变与胃黏膜病变密切相关，如能有效控制胃酸分泌和胃腔内酸度，某种程度上就能控制并治愈胃黏膜在应激状态时的病理改变。现有研究表明，静脉注射奥美拉唑能快速提高胃内pH，有效治疗应激性溃疡。由于埃索美拉唑维持胃内pH4的时间更长，相信其用于治疗应激性溃疡效果更为显著。
总之，新一代注射用PPI埃索美拉唑钠因具有独特的药代动力学特点，其抑酸能力较口服埃索美拉唑及其他注射用PPI更快、更有效。对于临床需要使用PPI却无法口服给药的患者，如急性上消化道出血和应激性溃疡等，注射用埃索美拉唑可提供强效抑酸和全面的保护。