依帕斯他
中文同义词: 依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亚丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖药);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亚基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸
英文名称: Epalrestat
英文同义词: 3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK)
CAS号: 82159-09-9
分子式: C15H13NO3S2
分子量: 319.4
EINECS号:
相关类别: Treatment of diabetic neuropathy;泌尿系统药物;医药与生物化工;API's;激素及其有关药物;糖尿病治疗药;药物;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信号转导通路激酶抑制剂
性状:橙红色结晶粉末，有特异性气味,较易溶于二甲基甲酰胺，较难溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，难溶于氯仿或乙醚，几不溶于水。熔点210～217℃(乙醇-水)。
含量: ≥99.0%
最大单个杂质 ≤0.5%
总杂质 ≤1.0%
干燥失重 ≤0.5%W/W
灼烧残渣 ≤0.1%
重金属 ≤10PPM
用途 醛糖还原酶抑制剂，能可逆性地抑制将葡萄糖转化为山梨醇的醛糖还原酶而发挥作用。用于糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状、振动感觉异常、心跳变动异常的改善。
生产方法;
苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反应。加水，用乙醚萃取。萃取液干燥，减压蒸馏，收集148～151℃/5kPa馏分，得2-甲基-3-苯基丙烯醛(Ⅰ)，收率83.5%。
二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水，在-5℃和搅拌下，滴加甘氨酸钠溶液，反应。蒸干后，加入氯乙酸钠溶液，室温反应。蒸干，加水和浓盐酸，沸水浴加热。滤集结晶，用乙醇重结晶，得3-羧甲基绕丹宁，收率76.4%。3-羧甲基绕丹宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流。冷至室温，加水，冰箱中过夜。过滤，乙醇重结晶，得深红色针状的依帕司他结晶，收率65%，熔点210～217℃。
功用作用:
改善糖尿病饭后高血糖（本品只适用于患者接受饮食疗法、运动疗法没有得到明显效果时，或者患者除饮 胰岛素食疗法、运动疗法外还用口服降血糖药物或胰岛素制剂而没有得到明显效果时）。严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，严重感染、手术前后、严重创伤的患者。肾上腺素、肾上腺素皮质激素、甲状腺激素能降低糖尿病药物降糖的作用。β－阻滞剂、水杨酸制剂、单胺氧化酶抑制剂、氯贝特类高脂血症治疗剂、华法林能增强糖尿病药物降血糖的作用。
单价：4320/KG