西地那非CAS:171599-83-0

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西地那非USP 医药级||枸橼酸西地那非 171599-83-0
中文名 :西地那非
CAS:171599-83-0 , 139755-83-2
外文名 :Sildenafil
化学名称:5-[2-Ethoxy-5-(4-methyl-piperazine-1-sulfonyl)-phenyl]-1-methyl-3-propyl-1,3a,6,7a-tetrahydro-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one
译 名:昔多芬
纯度（含量）:99.8%以上
分子式 :C22H30N6O4S
分子量 :474.58
熔 点: 187～189℃
EINECS号: 252-082-4
本品是治疗阴茎勃起功能障碍（ED）的口服药。它是西地那非的枸橼酸盐，一种 对环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）选择性抑制剂。 作用机制：阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮（NO） 的释放。NO激活鸟苷酸环化酶导致环磷酸鸟苷（cGMP）水平增高，使海绵体内平滑肌松弛，血液充盈。
⒈药效学 西地那非对阴茎勃起反应的作用：西地那非（Sildenafil，Viagra,万艾可）是高度选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，PDE5在阴茎海绵体中高度表达，而在其它组织中（包括血小板、血管和内脏平滑肌、骨骼肌），表达低下。西地那非通过选择性抑制PDE5，增强一氧化氮（NO）－cGMP途径，升高cGMP水平而导致阴茎海绵体平滑肌松弛，使勃起功能障碍患者对性刺激产生自然的勃起反应。勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的增加而增强。实验显示，药效可持续至4小时，但反应较2小时时弱。西地那非对心肌的反应：不论正常或病变的心脏传导组织、心肌细胞、内皮细胞、淋巴组织中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制剂）无正性肌力作用，不能直接影响心肌收缩功能。
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg，未发生有临床意义的心电图改变。8位稳定性缺血性心脏病患者在Swan－Ganz导管监测下，分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非，结果：静息状态下，患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%。静息右心房、肺动脉压、肺动脉楔压和心排出量分别 平均下降28%、28%、20%和7%。尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍，但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在。
在性刺激时，阴茎海绵体非肾腺素能非胆碱能神经元以及血管内皮细胞一氧化氮合成酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮，后者激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷合成增加，继而引起阴茎海绵体平滑肌和小动脉平滑肌的松弛，血液注入阴茎海绵窦，使阴茎勃起。同时环磷酸鸟苷又受磷酸二酯酶的水解。
主要成分及化学名称：1-[4-乙氧基-3-[5-（6，7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4，3d]嘧啶）]苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐 本品为蓝色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后为白色粉剂。
作 用：勃起功能障碍
枸橼酸西地那非”台湾叫威而钢,台湾威而钢处方药，适应症范围只限于患有男性原是由美国辉瑞（Pfizer）制药公司研制生产的一种治疗心绞痛的药物。在临床试验中发现其治疗心绞痛的效果一般，而对治疗阳痿却有特殊效果，这一意外发现，促使厂家干脆以治疗阳痿的药物申报。美国食品和药品管理局（FDA）于1997年3月27日正式批准该药作为治疗阳痿的专用药物。
西地那非对视觉的影响：研究表明，服用2倍于最大推荐剂量的药物时，本品对视力、视网膜电流图、眼压和视乳头大小无影响。可有一过性蓝绿颜色辨别异常。 无论单独使用或与阿司匹林合用，本品对人出血时间没有影响。体外实验中，本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用。 健康志愿者单剂口服西地那非100mg后，精子的活动力和形态未受影响。
不良反应：头痛、潮红、消化不良、鼻塞及视觉异常等。视觉异常为轻度和一过性的，主要表现为视物色淡、光感增强或视物模糊。
用法用量：用作片剂、胶囊、热饮等，用量为130—180毫克，起效时间：15分钟，持续时间：3天。
优点：枸橼酸西地那非优点在于服用量少、副作用非常小、且溶于热水和乙醇。
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价格：400元/kg 公司定价