产品名称： 阿达帕林
CAS： 106685-40-9
中文名称:阿达帕林
英文名称:adapalene
英文别名:6-[3-(1-Adamantyl)-4-methoxyphenyl]-2-naphthoic Acid; Adapaleno; Adaferin; Adapalene; Differine;
CAS号:106685-40-9
标准： 企标
天然/合成： 合成
级别： 医药级
含量： 99%
外观与性状:白色至灰白色结晶粉末
分子式:C28H28O3
分子量:412.52000
精确质量:412.20400
PSA:46.53000
LogP:6.68140
密度:1.233 g/cm
熔点:319-322ºC
沸点:606.3ºC at 760 mmHg
闪点:205.9ºC
折射率:1.654
储存条件:Store in original container in a cool dark place.
蒸汽压:1.49E-15mmHg at 25°C[1]
包装： 1KG/铝箔袋 可拆分
药理作用
阿达帕林主要与RARβ、RARγ结合，与RARα的结合力很弱。在体外能抑制角质形成细胞的谷氨酰胺转化酶，对角化过程有抑制作用，并能调控细胞分化。动物实验发现阿达帕林有粉刺溶解作用，也有局部抗炎作用，其抗炎活性可能与其干扰多形核白细胞的功能和干扰花生四烯酸的代谢有关。
药动学
阿达帕林的化学及光化学性质稳定，经皮穿透时无降解反应。大鼠体内试验表明，阿达帕林表皮浓度为5×10^mol/L，真皮则低10倍。本品亲脂性强，多集中于毛囊，易溶于皮脂。人经皮渗透少，治疗时血中不能测出 。
类别： 医药原料
行业： 医药
领域： 抗角化药
下延产品： 阿达帕林凝胶
运用： 成人及12岁以上儿童的寻常型痤疮
注意事项
1.药物对儿童的影响:12岁以下儿童应用本药的安全性和疗效(尚不明确)。2.药物对妊娠的影响:美国食品和药品管理局(FDA)划分本药妊娠危险性级别为C。3.药物对哺乳的影响:尚不清楚本药是否经乳汁分泌，建议哺乳妇女勿将本药涂于胸部。4.动物实验显示用药同时暴露于紫外线或阳光下，致癌的危险性会增大。建议患者用药时应避免或尽量减少暴露于日光及人造紫外线辐射源下。5.本药仅供外用，用药时须注意避免与眼、口腔、鼻等黏膜接触，如不慎接触应立即用温水洗净。6.本药不应用于皮肤破损处(割伤、摩擦伤等)或患有湿疹的皮肤。7.本药可增加光敏性，用药期间应避免过量日晒和紫外线照射。8.治疗开始的前几周可使痤疮显著加剧，不应视为停药指征，应在8~12周后观察疗效。9.如出现过敏或严重刺激反应，应停药 。
用法用量： 每天晚上将本药轻轻涂于痤疮发病部位，使之成为一薄层。治疗痤疮，8－12周为一疗程。
不良反应
局部可有红斑、干燥、脱屑及烧灼感，但比0.025%全反式维A酸霜轻。
药物评价
阿达帕林凝胶对轻中度寻常性痤疮有较好效果，临床研究发现它能使非炎性皮损减少69.6%~73.2%，炎症性皮损减少68%~72.1%，治愈率17.5%~22.2%;总有效率75%~95%。一项研究发现阿达帕林凝胶对粉刺的疗效与维A酸相同，但对炎性丘疹及脓疱的疗效优于后者。

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